2016.12.07
副反応を起こしやすいアミノ酸を迅速かつクリーンに連結―抗HIV抗菌ペプチドの大量生産に道―
東京工業大学 科学技術創成研究院の布施新一郎准教授、御舩悠人大学院生、中村浩之教授、物質理工学院の田中浩士准教授は、非常に副反応（ラセミ化）を起こしやすいアミノ酸を多数含む抗HIV・抗菌ペプチド「フェグリマイシン」を迅速・安価・クリーンに合成できる手法を開発した。置換フェニルグリシンは、臨床で利用されている重要な抗菌剤を構成するアミノ酸だが、全てのアミノ酸の中でも最も副反応を起こしやすいため、その連結は困難であった。今回の目的化合物であるフェグリマイシンは極めて副反応を起こしやすい置換フェニルグリシンを5つも含み、副反応の進行し易さから、一残基ずつペプチド鎖を伸長する一般的な合成手法は適用不可能とされてきた。本研究では、マイクロフロー合成法を駆使して、この不可能とされてきたペプチド鎖伸長を実現することに成功。開発した手法により副反応を起こしやすい有用ペプチドの大量・低コスト供給が可能になると考えられる。この成果は、11月28日付け（日本時間）の英国学術誌「Nature Communications」に掲載された。
